硝苯地平片

 

硝苯地平片别名：拜新同、心痛定等

适应症如下：

心绞痛：变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛。

高血压（可单独使用或与其他降压药联合使用）。

 

 

【药物名称】

通用名称：硝苯地平片

英文名称：Nifedipine Tablets

【成份】硝苯地平。

化学名称：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯 5-吡啶二甲酸二甲酯
分子公式：C17H18N2O6
分子量：346.34

【 性 状 】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色

【适应症】1 . 心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。

2.高血压(单独或与其它降压药合用)。 【规格】 5mg。

【用法用量】1 .硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。 过量服用硝苯地

平可导致低血压。

 

3. 通常调整剂量需7~14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物 的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从每次10~20mg (2~4片)调至每次30mg(6片),一 日3次。

4.在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4~6小时增加1次， 每次10mg(2 片)。

【不良反应】

1. 常见服药后出现外周水肿 (外周水肿与剂量相关，每日服用60mg时的发生率为4%,每日服用 120mg则为12.5%):头晕：头痛：恶心：乏力和面部潮红(10%)。 一过性低血压(5%),多不 需要停药(一过性低血压与剂量相关，在每日剂量<60mg时的发生率为2%,而每日120mg的发生率 为5%)。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸：鼻塞；胸闷：气短：便 秘：腹泻：胃肠痉挛：腹胀：骨骼肌发炎：关节僵硬：肌肉痉挛：精神紧张：颤抖：神经过敏： 睡眠素乱；视力模糊；平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其它抗心绞痛药合用则不再 发生。

少见贫血：白细胞减少：血小板减少：紫癜：过敏性肝炎：齿龈增生：抑郁：偏执：血药浓度

峰值时瞬间失明：红斑性肢痛：抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。

可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失 常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。

4.本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。

【禁忌】对硝苯地平过敏者禁用。

【注意事项】

1.低血压：绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。 这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，

尤其合用其它降压药时。

2.芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或与β受体阻 滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。

3. 心绞痛和/或心肌梗塞：极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间， 降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。

4.外周水肿：10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用 利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

5.B 受体阻滞剂“反跳”症状：突然停用B 受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐 步递减前者用量。

6. 充血性心力衰竭：少数接受β受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主 动脉狭窄患者危险更大。

7.对诊断的干扰：应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转 移酶和丙氨酸氨基转移酶升高， 一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸：血小板聚集度 降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。

8.肝肾功能不全：正在服用β受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压， 增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素 氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。

9.长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。 【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 妊娠妇女禁用硝苯地平。动物试验显示硝苯地平对胚胎有致畸作用，但尚无人类的相关报告。

2. 硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。 【儿童用药】 尚不明确。

【老年用药】硝苯地平在老年人的半衰期延长，应用时注意调整剂量。 【 药 物 相 互 作 用 】

1. 硝 酸 酯 类 ： 与 本 品 合 用 控 制 心 绞 痛 发 作 ， 有 较 好 的 耐 受 性 。

3.洋地黄：本品可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛 的血药浓度。

4.蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时，这些 药的游离浓度常发生改变。

5.西咪替丁与本品同用时本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。

6.芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或与β受体 阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。

【药物过量】 尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重 低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监 测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血 管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。

【药理毒理】 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨

膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。 1.药理作用：

① 硝苯地平能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉 痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。

② 硝苯地平可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。

③ 硝苯地平能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。

④ 硝苯地平可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导：整体动物和人的电生理研究未发现硝苯地 平有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

2.毒理学：

无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸： _可引起流产(胎鼠药物吸 收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量，可导致 小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚 不明确。

【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓 度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。 吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合， 约为90%。 口服15分钟起效，1~2小时作用达高峰，作用持续4～8小时； 舌下给药2～3分钟起效， 20分钟达高峰。Tz 呈双相，Tuz-2.5～3 小 时 ，Ti/z 为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢

产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。 【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】 口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装。每瓶100片，每盒1瓶。 【有效期】36个月

【执行标准】《中国药典》2020年版第二部 【批准文号】国药准字H12020305