硝酸异山梨酯片

硝酸异山梨酯片
适应症如下：

冠心病的长期治疗；

心绞痛的预防；

心肌梗死后持续心绞痛的治疗；

与洋地黄和 / 或利尿剂联用，治疗慢性充血性心力衰竭；

肺动脉高压的治疗。

【药品名称】

通用名称：硝酸异山梨酯片

英文名称：Isosorbide Dinitrate Tablets

【成份】硝酸异山梨酯。

化学名称：1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。
分子公式：C6H8N2O8
分子量：236.14

【性状】本品为白色片。

【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋

地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。 【规格】5 mg。

【用法用量】口服：预防心绞痛， 一次5～10mg(1~2 片),一 日2～3次， 一 日总量 10~30mg(2~6 片)。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。

舌下给药：一次5mg(1 片),缓解症状。

【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮

红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞 痛加重，罕见虚脱及晕厥。

【禁忌】急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg);

急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型 心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动 脉高压；对硝基化合物过敏者。

【注意事项】低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内

压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要 方可用于孕妇。不清楚硝酸异山梨酯(ISDN) 是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定。 【老年用药】尚不明确。

【药物相互作用】与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β -受体阻滞剂、降压药、三环抗抑

郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。

同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。

【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶 心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、 昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用，用肾上腺素 和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以

及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。 【药理毒理】

药理学： ISDN主要药理作用是松弛血管平滑肌。 ISDN 在体内代谢生成单硝酸异山 梨酯(ISMN), 后者释放一氧化氮(NO),NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化 酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP) 增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉 和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减 少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、 收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。

总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。

【药代动力学】ISDN 口服吸收完全，平均生物利用度(F) 约25%,口服30%,舌下

40%～60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时， 一次用药作用

持续2～4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg, 清除率为2~4L/min, 半衰期约1小 时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%),两者均有生 物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇 (大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出，此外25%以葡萄糖醛酸形式 排出，2%以原形排出，粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

【贮藏】密封保存。

【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装。每瓶100片，每盒1瓶。 【有效期】36个月

【执行标准】《中国药典》2020年版第一增补本 【批准文号】国药准字H12020816