吲达帕胺缓释胶囊

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吲达帕胺缓释胶囊用于治疗原发性高血压。该药物可增加尿液中钠和氯的排泄,对钾和镁的排泄也有一定促进作用(但程度较轻)。其结果是尿量增加,并发挥降压作用。Ⅱ 期和 Ⅲ 期研究表明,单药治疗的降压效果可维持 24 小时。当产生这一治疗效果时,所用剂量仅产生轻微的利尿作用。
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胶囊
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技术参数

简介

 

 

吲达帕胺缓释胶囊用于治疗原发性高血压。该药物可增加尿液中钠和氯的排泄,对钾和镁的排泄也有一定促进作用(但程度较轻)。其结果是尿量增加,并发挥降压作用。Ⅱ 期和 Ⅲ 期研究表明,单药治疗的降压效果可维持 24 小时。当产生这一治疗效果时,所用剂量仅产生轻微的利尿作用。

 

特征

 

 

1.国家医疗保险A类,临床一线基本药物

2.低剂量,更安全,每天只需要1颗丸

3.慢速释放技术,多点吸收,24-小时稳定的压力降低

4.自生产的原材料,稳定且安全

 

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【药品名称】

通用名称:吲达帕胺缓释胶囊

商品名称:悦南珊

英文名称: Indapamide Sustained Release Capsules

【成份】吲达帕胺

化 学 名 称 :N-(2- 甲基-2,3-二氢-1H- 吲哚-1-基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲
分子公式:C16H16CLN3O3S
分子量:365.83

【性状】本品内容物为白色或类白色球形包衣小丸。 【适应症】原发性高血压。

【规格】1 .5mg。

【用法用量】口服,每24小时服1粒,最好早晨服用。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效,只能增加利尿作用。 【不良反应】大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况:

 

实验室参数

  • 一钾缺失和低钾血症,在某些高危人群更为严重(见注意事项)。在临床试验中,治疗4-6周的病人,10%出现低钾血症 (血钾<3.4mmol/L);4% 病人的血钾<3.2mmol/L 。 治疗12周后,血钾平均下降0.23mmol/L。

    一低钠血症伴低血容量引起脱水和直立性低血压。伴发的氯离子缺失可导致继发性代偿性代谢性碱中毒;这种情况发生 率很低,程度亦轻。

    一治疗期间,血浆中尿酸和血糖增加:在痛风和糖尿病的病人中应用这些利尿剂时,必须非常慎重的考虑其适应症。 一血液学方面的病症,非常罕见;血小板减少症、百细胞减少症、粒细胞缺乏症、营养不良性贫血、溶血性贫血。

    一高钙血症:十分罕见。

 

临床参数

  • 一在肝功能不全情况下,可能发生肝性脑病(见禁忌和注意事项)。 一在过敏反应,主要是皮肤过敏,见于以往过敏或哮喘病人。

    一斑丘疹,紫癜,可能加重原有的急性系统性红斑狼疮。

    一恶心、便秘、口干、眩晕、疲乏、感觉异常、头痛等症状很少发生,而且大多随药物减量而缓解。 一胰腺炎非常罕见。

 

禁忌症

  • 对磺酰胺的高敏性.
  • 严重的肾衰竭.
  • 肝脑病或严重的肝衰竭.
  • 低钾血症.
  • 通常,该药物不应与锂和非抗心律失常药物结合使用,这些药物可能引起扭转尖点(请参阅药物相互作用).

 

防范措施

警告:当肝功能受损时,噻嗪类和一些利尿剂可能会导致肝性脑病.如果发生这种情况,则应立即停止使用利尿剂.

 

水和电解质平衡

  • 血清钠:必须在治疗前测量血清钠,然后应进行定期监测{.任何利尿治疗可能导致低钠血症,有时会导致严重的后果.血清钠的减少,因此首先可能是不良的,因此正常监测血清钠的定期监测是非常必要的;在老年人和肝硬化患者中,监测频率应更频繁(请参阅不良反应和过量).
  • 血清钾:在某些高风险人群中,低钾血症和钾缺乏症是噻嗪类及其相关的利尿剂.的主要风险,例如老年人,患有营养不良和/或多种药物治疗的老年人,以及患有水肿,心脏病和心脏病患者的Cirrhosis患者,以及患有cirrhosis的患者< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

在使用这种药物时,心电图中QT间隔很长的患者在使用这种药物时具有一定风险必要的{.第一个血清钾测量应在治疗开始后的1周内进行.一旦检测到低钾血症,应进行相应的校正.

  • 血清钙:噻嗪类及其相关的利尿剂可能会减少尿液中钙的排泄,从而导致血清钙的短暂和轻度增加显然可能是由先前未诊断的高甲状腺功能亢进症引起的,应由先前未诊断的高甲状腺功能疗法.治疗,然后检查parandy nyroid {{1}
  • 血糖:在糖尿病患者中,血糖的监测非常重要,尤其是当患有低钾血症.时
  • 尿酸:在高尿酸血症患者中,痛风攻击的可能性可能会增加,应根据血液中的尿酸含量来调整剂量{.
  • 肾功能与利尿剂功效之间的关系:噻嗪类及其相关的利尿剂只有在肾功能正常或轻度受损时才能充分发挥作用(成年血清肌酐低于25mg/L,即220μmol/l).老年人中的{2}},必须根据年龄,重量,均可调节,并根据年龄调节,并且必须根据年龄调节,并调整3}. {3} {3} {3}配方:cler {=(140 -年龄)×体重/0 . 814×血清肌酐(其中:年龄在“年龄”中计算出“年龄”,体重为千克,血清肌酐为μmol/l)在μmol/l)中{8}}..... ..适用于老年人。对于女性患者,通过公式获得的结果应乘以0.85.

在利尿剂治疗的初始阶段,由于二尿症引起的水和钠损失引起的肾小球过滤的减少可能导致血液尿素和肌酐.这种短暂的功能性肾功能不全不会导致先前正常肾功能的患者的严重后果;但是,对于先前肾功能不全的人,它可能会进一步恶化肾功能.

  • 运动员:该药物中包含的活性成分可能在抗掺杂测试中引起积极反应,运动员应注意这.运动员应谨慎使用.

 

影响驾驶汽车和操作机械的能力

该产品不会影响机敏性,但是在某些患者中,由于血压的降低,可能会导致反应性降低,尤其是在治疗开始时,并且与其他降压药结合在一起时,可能会降低相关人员驱动汽车车辆和操作机械{1}}...的能力。

 

用于孕妇和哺乳期妇女

怀孕:利尿剂会引起胎盘缺血并导致胎儿营养不良{.一般原则是孕妇应避免使用硫嗪类和相关的利尿剂,并且绝不应用来治疗怀孕期间的生理水肿.}}.
泌乳:由于该药物可能会进入母乳,因此哺乳期妇女应避免服用该产品.
【在儿童中使用】缺乏有关该产品在儿科患者中应用的研究数据.
【在老年人中使用】老年患者对使用此产品时的降压作用更敏感.,应进行监测.

 

药物相互作用

1.与降压效应的关联:当该药物与其他降压药结合使用时,应降低剂量,至少在治疗开始时.
2.不适当的组合

  • 锂 在无钠饮食时(尿中锂的排出减少)。吲达帕胺增加血锂浓度并导致锂盐过量的表现。然而如果同时应用利尿 剂,应当严格监测血锂水平,并且调整用药量。

    · 非抗心律失常药物引起扭转性室速 (包括阿司咪唑、苄普地尔、静脉用红霉素、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特

    非那定、长春胺)。 扭转性室速发作(低钾血压、心动过缓、QT 间期延长为诱发因素)。 如果发生低血钾,不要使用会引发扭转性室速的药物。

3.组合需要注意

  • 非类固醇抗炎药(全身),高剂量钠水杨酸盐:可能会削弱脱水患者的indapamide .的降压功效,它可能导致急性肾衰竭(可减少肾小球过滤){3}患者应受到{{3}的范围{{3}的启动。处理.
  • 其他化合物还原血清钾:两性毒素B(静脉注射),糖皮质激素和矿物皮质激素(全身性),ticarcillin,刺激性泻药:增加低血压(协同作用)的风险(增强{0}}.时,需要使用Digusis .,并确定均应使用.。取.使用非刺激性泻药.
  • Baclofen:增强降压效应.在治疗开始时重新水化患者并监测肾功能{.
  • Digitalis药物:低钾血症很容易诱导digitalis药物.的毒性作用,请注意监测血清钾和心电图,并在必要时调整治疗.
  • 含钾的利尿剂(阿米洛酯,螺内酯,胸甲烯烯):这种组合可能对某些患者有益,但是不能排除低钾血症或高跟血的可能性,尤其是在肾衰竭和糖尿病患者中,在促进炎症性及Electracs的情况下,以及在促进{1} . {{1} {{in extrical insum pocraild and {nserum pots {{{{1)是否有效{必要.
  • 血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂:在存在先前存在的钠缺乏症(尤其是在肾动脉狭窄中)的情况下,硫酸胺和ACE抑制剂的组合具有导致突然的高血压和/或/或/或急性肾衰竭的风险

在基本的高血压中,先前的利尿剂治疗可能导致钠缺乏症,并且必须注意:
(1)在使用ACE抑制剂前3天停止使用利尿剂;如有必要,可以重新启动钾的利尿剂.
(2)或给予ACE抑制剂时,使用低起始剂量并逐渐增加剂量.
在充血性心力衰竭的患者中,ACE抑制剂的起始剂量应非常小,并且可以在减少所有使用ACE抑制剂的患者的降低钾失钾利尿剂.剂量后开始,肾功能(血清肌酐)在第一周内受到监测。

  • 抗心律失常,导致扭转扭矩

IA类抗心律失常药物(奎尼丁,二氢喹啉,氨基吡啶胺),胺碘酮,甲酸,sotalol:torsade de Pointes(低性行性,胸膜疾病,胸肌,QT QT间隔延长是诱导的因素)
防止低钾血症并在必要时进行纠正;监视QT间隔.发生扭矩时,请勿使用抗心律失常药物(但使用起搏器进行治疗).

  • 二甲双胍

利尿剂(尤其是循环利尿剂)引起的功能性肾功能不全可能会触发由二甲双胍引起的乳酸酸中毒.
当男性的血清肌酐水平超过15mg/L(135μmol/L),并且女性超过12mg/L(110μmol/L).时,请勿使用二甲双胍

  • 碘对比媒体

在利尿剂引起的脱水的情况下,碘对比介质会增加急性肾衰竭的风险,尤其是在给出碘化化合物之前大剂量.中使用时,必须首先进行补液治疗
4.组合疗法的考虑

  • 丙氨酸抗抑郁药(三环抗抑郁药),抗精神病药:增强降压作用并增加了体位性低位(协同作用).的风险
  • 钙盐:由于尿液中钙排泄减少而导致高钙血症的风险.
  • 环孢菌素:在没有水/钠缺乏症的情况下循环水平增加的情况
  • 皮质类固醇,四酰乳酸(全身):降低吲哚胺的降压作用(由于皮质类固醇引起的水/钠保留率).

 

过量

吲达帕胺的剂量达40mg, 即相当于治疗量的27倍时,没有任何毒性反应。

急性中毒主要表现为水和电解质意乱(低钠血症和低钾血症)。临床症状可能为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、 眩晕、嗜睡、思维混乱、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。

在专门的医疗中心采用的最初处理方法为:通过洗胃和/或服用活性炭,尽快清除摄入的药物。此后,应补充水和电 解质,恢复水和电解质的平衡。

 

药理学和毒理学

吲达帕胺为一种磺胺的衍生物,县有吲哚环结构,该结构与噻嗪类利尿作用有关,通过抑制竖皮质稀释段对 钠的再吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度王增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而爱 挥抗高血压作用。Ⅱ期和Ⅲ期临床研究表明,应用本品单药治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现降压疗效时,所用 剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性,降低小动脉和整个外周循环阻力。吲达帕胺可 以通转高血压引起的左心室肥厚。超过二定剂量,嗓及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高,而副作用却不断增如。

如果治疗无效,不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时,发现吲达帕胺不影响脂类代谢:

如甘油三脂、LDL 胆固醇和HDL胆固醇。

 

临床前安全数据

 

 

口服对不同动物物种的大剂量药物(40-8000倍高于治疗剂量)表明,它可以增强吲哚帕酰胺{.急性毒性测试对静脉内或腹腔内造成的散发性效果的急性毒性测试的急性毒性测试,这是对药物的相关效果的,这是对药的相关效果。外围血管舒张{.

 

药代动力学

 

 

吸收:释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸 收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。吸收存在个体 间的差异。

分布:吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79%。血浆消除的半衰期为14-24小时(平均18小时)。用药7天之后血药浓度达稳 态。重复给药不引起药物蓄积。

代谢:主要以非活性代谢物的形式经尿液(达给药剂量的70%)和粪便(22%)排泄。

危险人群:在肾衰的病人,药代动力学参数无变化。 【贮藏】遮光,密封保存。

【包装】药用PVC硬片、PTP铝箔泡罩包装。每板10粒,每盒1板;每板10粒,每盒3板。 【有效期】24个月。

【执行标准】 WS-XG-038-2011

【批准文号】国药准字H20051554

【特征】

1.国家医疗保险A类,临床一线基本药物

{2.低剂量,更安全,每天只需要1颗丸

3.慢速释放技术,多点吸收,24-小时稳定的压力降低

4.自生产的原材料,稳定且安全

 

 

热门标签: 吲达帕胺缓释胶囊,胶囊

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