醋酸阿比特龙

醋酸阿比特龙

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醋酸阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂,能够抑制 17α- 羟化酶 / C17,20 - 裂解酶(CYP17)。
产品分类
非激素类
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描述
技术参数

简介

 

 

醋酸阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂,能够抑制 17α- 羟化酶 / C17,20 - 裂解酶(CYP17)。

 

规格

USP

化学名称

(3β)-17-(3 - 吡啶基) 雄甾 - 5,16 - 二烯 - 3 - 醇乙酸酯

C26H33NO2

cas no .

154229-18-2

包装

1kg/tin

证书

USFDA

类别

抗癌

贮存

存放在黑暗中并保持密封.

适应症

 

 

它主要与泼尼松或醋酸泼尼松联合使用,用于治疗既往接受过以多西他赛为基础的化疗方案的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。此外,与雄激素剥夺疗法联合时,也适用于治疗高危、非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

 

药理 特性

 

 

药理学类:属于细胞色素 P450 17A1(CYP17A1)抑制剂。

作用机理:醋酸阿比特龙在体内代谢为阿比特龙,后者可选择性抑制 CYP17A1。该酶参与睾丸、肾上腺及前列腺癌细胞中雄激素的生物合成。通过抑制 CYP17A1,醋酸阿比特龙减少雄激素的生成,从而剥夺前列腺癌细胞生长和增殖所需的激素支持。

 

剂量和管理

 

 

醋酸阿比特龙的推荐剂量为每日 1 次,口服 1000mg(4 片 250mg 片剂)。需空腹服用,即至少在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用。通常需同时服用泼尼松或醋酸泼尼松,剂量为每日 2 次,每次 5mg。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应为止,具体剂量和治疗时长可根据患者病情及治疗反应进行调整。

 

副作用和不良反应

 

常见的副作用

包括乏力、关节肿胀或疼痛、水肿、潮热、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压及尿路感染。

严重的副作用

可能出现肝脏毒性,表现为肝酶升高、黄疸,严重时可导致肝功能衰竭;心血管事件风险增加,包括心力衰竭、心律失常和中风;此外,还可能发生肾上腺功能不全,尤其在与皮质类固醇联用时,需密切监测并进行适当处理。

 

热门标签: 阿比瑞酮乙酸,非类固醇

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